Гемзар

ГемзарФармакологическое действие: 

Гемзар относят к антиметаболитам, средствам с противоопухолевой активностью.

По химическому строению Гемзар схож с пиримидином.Цитотоксическое действие Гемзара обусловлено нарушением синтеза ДНК атипичных клеток. Попадая внутрь клетки, активный компонент Гемзара гемцитабин с помощью нуклеозидкиназ преобразуется до ди- и трифосфат нуклеозидов (dFdCDP). Дифосфат нуклеозид ингибирует фермент рибонуклеотидредуктазу, нарушая тем самым синтез дезоксинуклеозид трифосфатов – предшественников ДНК. В свою очередь, трифосфат нуклеозиды встраиваются в РНК или ДНК клетки, нарушая в дальнейшем ее деление. Гемзар действует на атипичные клетки в фазах митотического деления S и G1/S. Полное блокирование синтеза ДНК опухолевых клеток ведет к их апоптозу.

После парентерального введения Гемзар практически не связывается с плазменными протеинами, в связи с чем обладает низкой способностью распределения в тканях. Большая доля Гемзара экскретируется с мочой, лишь 1% – с калом.

Показания к применению: 
Мелко- и крупноклеточный рак легкого, простатической железы, яичников, в том числе с метастазами. Препарат активен в отношении локализованного рефрактерного рака почек, мочевого пузыря, панкреатической железы и молочных желез у женщин как в составе комплексных химиотерапевтических схем, так и качестве монотерапии.
Способ применения: 
Приготовленный раствор Гемзар вводят строго внутривенно. Расчет вводимого количества препарата производят исходя из вычислений площади поверхности больного. На 1 м2 поверхности тела используют 1000 мг средства. 1 раз в неделю в/в медленно (за 30 минут) вводят необходимое количество Гемзара. Продолжительность курса – 3 недели.После недельного интервала курс повторяют.

Лицам, получающим Гемзар, однократно в неделю в ходе всего периода лечения проводят качественно-количественную оценку состава периферической крови. Когда численность лейкоцитов не менее 1000 в 1 мм3 , тромбоцитов при этом не менее 100 000 в 1 мм3 – коррекцию дозировки не проводят.

При снижении количества указанных выше форменных элементов вдвое – назначают 70% рекомендуемого количества Гемзара.

Если лейкоцитов в 1 мм3 менее 500, а белых кровяных телец  менее 50 000 – введение Гемзара прекращают.

При приготовлении парентерального раствора Гемзара используют изотонический раствор хлорида натрия. Рекомендуемая концентрация полученного раствора не более 40 мг/мл, в противном случае есть вероятность неполного растворения лиофилизата Гемзара.

Побочные действия: 
В качестве нежелательных реакций в сфере ЖКТ при приеме Гемзара могут возникать диспепсические явления, стоматиты, запоры или диарея. При биохимическом исследовании крови могут определяться высокие уровни печеночных трансаминаз.Со стороны респираторного тракта в ходе терапии Гемзаром могут появиться бронхоспастические реакции, субъективное чувство удушья, кашель, в некоторых случаях – отек легких, токсический пневмонит.

В сфере ССС возможны колебания САД, аритмии, редко – ОСН и инфаркт миокарда. В лабораторных анализах при приеме Гемзара отмечается миелосупрессия, характеризующаяся снижением количества эритроцитов и белых кровяных телец.

Протеинурия, нефротический синдром, гематурия, дизурические явления – частые побочные действия терапии Гемзаром, редко при его применении возникают гемолитико-уремический синдром, ОПН. В биохимическом анализе мочи могут наблюдаться гиперкреатинемия, рост активности ЛДГ.

Некоторые больные связывают прием Гемзара с появлением экзантемы, умеренной алопеции и кожного зуда.

Среди прочих нежелательных реакций на прием Гемзара упоминаются фебрильная нейтропения, гриппоподобный синдром, боль и появление экстравазата в месте введения препарата, болезнь Гассера с геморрагическим синдромом, токсический гепатит с желтухой.

Противопоказания: 
Гемзар не применяют у лиц с индивидуальной сенситивностью к гемцитабину.Препарат запрещен у кормящих.

Беременность: 
Гемзар противопоказан женщинам в периоде гестации.Действие на плод соответствует категории D по классификации FDA.

При назначении препарата кормящим грудное вскармливание прекращают.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: 
Синхронное применение Гемзара на фоне радиолучевой терапии способствует повышению выраженности лучевых реакций (колиты, эзофагиты и энтериты). В случае монотерапии применение Гемзара рекомендовано начинать после прекращения лучевых осложнений либо через неделю после окончания лучевой терапии.
Передозировка: 
Клинически допустимой дозировкой Гемзара является 5,7 г/м2 при условии 30-минутного парентерального введения.При возникновении признаков острой миелосупрессии следует незамедлительно приступить к симптоматическим методам терапии.

Специфического антидота Гемзар не имеет.

Форма выпуска: 
Производится в форме белого лиофилизата, предназначенного для приготовления парентерального раствора. Порошок Гемзара заключен в стеклянные флаконы объемом 10 мл и 50 мл, в зависимости от количества содержащегося в них вещества  (200 мг или 1 г).
Условия хранения: 
Флаконы с порошком Гемзара хранят при температуре 15 –30 градусов Цельсия, не допуская замораживания. Необходимо беречь от детей.Приготовленный раствор Гемзара используют в течение суток, при условии соблюдения указанного выше температурного режима хранения.

Синонимы: 
Гематикс, Гемцибин, Гемцитабин, Цитогем, Гемцитера, Дерцин, Онкогем, Стригем, Толгецит.
Состав: 
В 1 флаконе Гемзара содержится 200 мг или 1 г активного компонента гидрохлорида гемцитабина.Вспомогательные составляющие: Mannitolum, Natrii acetas, натрия гидроксид или хлористоводородная кислота, в качестве регулятора рН.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *