Индапамид

ИндапамидФармакологическое действие:
Диуретическое средство. Индапамид – вещество, напоминающее по структуре тиазидное мочегонное. Является производным сульфонилмочевины. Применяется в терапии артериальной гипертензии. 
Из-за особенностей механизма действия препарат вызывает уменьшение артериального давления без существенного влияния на объем мочеиспускания. Точка приложения действия Индапамида – сосуды и почечная ткань. За счет высокой липофильности Индапамид изменяет проницаемость мембран для кальция, следствием чего является уменьшение сократительной способности гладкомышечных элементов сосудистой стенки.

Так же препарат стимулирует образование вазодилататоров и блокаторов агрегации тромбоцитов: простациклина PgI2 и простагландина PgE2. В результате действия препарата наблюдается снижение общей предсердечной нагрузки, расширение артериол и уменьшение артериального давления. В почечной ткани на уровне кортикального слоя препарат снижает способность реабсорбироваться натрию, повышает выделение магния, калия и хлора с мочой, за счет чего увеличивается объем выделенной жидкости. Влияние на выделение магния и калия – незначительно. Гипотензивный эффект Индапамида заметен в дозировках, которые не вызывают значительного увеличения диуреза. Поэтому прием препарата в терапевтических дозах вызывает только гипотензивный эффект без существенного увеличения объема выделенной мочи.

Не оказывает воздействия на липидный обмен (триглицериды, липопротеины высокой и низкой плотности), метаболизм углеводов, в том числе и у пациентов с сахарным диабетом.На фоне приема препарата наблюдается уменьшение выраженности гипертрофии левого желудочка. Гипотензивное действие Индапамида обнаруживается даже у пациентов на хроническом гемодиализе.
Абсорбируется из пищеварительного тракта быстро и полностью. Прием пищи одновременно с препаратом замедляет скорость всасывания, но не изменяет содержание абсорбированного вещества. Улучшенная формы выпуска (таблетки с пролонгированным действием) обеспечивает равномерное высвобождение индапамида при содержании активного вещества 1,5 мг, что улучшает эффективность 24-часового контроля за уровнем артериального давления.

Максимальная плазменная концентрация индапамида определяется через 12 часов. В случае повторного приема следующей дозы препарата существенные изменения концентрации в плазме крови уменьшаются.
Период полувыведения составляет примерно 18 часов (от 14 до 24 часов). Связывается плазменными белками свыше 79%. Стадия равновесной концентрации определяется через 7 дней при регулярном применении. Метаболизируется в гепатоцитах, элиминируется почками (в виде неактивных метаболитов) – около 70% от принятой дозы, 22% — с калом.
При умеренной почечной недостаточности фармакокинетические показатели не изменяются.

Показания к применению:
Терапия эссенциальной артериальной гипертензии.

Способ применения:
Назначается в утренние часы по 1 таблетке в день перорально. Глотать, не разжевывая. Запивать водой. Увеличение дозировки Индапамида не вызывает усиления гипотензивного эффекта, однако повышает мочегонный эффект.

Побочные действия:
Со стороны центральной и периферической нервной системы: парестезии, утомляемость, вертиго, головная боль, слабость, боли в мышцах — часто.
Система кроветворения: лейкопения, апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия — очень редко.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия, нарушения ритма сердца – очень редко.
Лабораторные параметры: уменьшение концентрации калия в сыворотке крови, особенно часто гипокалиемия развивается при сопутствующих факторах риска; снижение концентрации натрия, влекущее за собой дегидратацию организма или гиповолемию, возможны ортостатические реакции; гипохлоремия может спровоцировать метаболический алкалоз; повышение концентрации кальция (очень редко); увеличение содержания мочевой кислоты.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, запор – редко; нарушение функции печени, панкреатит – очень редко; при печеночной недостаточности есть риск развития печеночной энцефалопатии.
Иммунная система: аллергические реакции, особенно у лиц с гиперчувствительностью к другим препаратам: пурпура, макулопапулезная сыпь, обострение системной красной волчанки.
Со стороны дыхательной системы: синусит, кашель, фарингит — редко.

Противопоказания:
• Выраженные нарушения печеночных функций, включая печеночную энцефалопатию;
• почечная недостаточность при наличии анурии;
• аллергические реакции к индапамиду и другим компонентам препарата;
• подагра;
• возраст до 18 лет;
• беременность и лактация;
• острое или недавно произошедшее нарушение мозгового кровообращения;
• комбинация с препаратами, которые вызывают увеличение интервала Q-T (например, цизаприд);
• гипокалиемия.

Беременность:
Применение мочегонных средств, в том числе и Индапамида, неоправданно с патогенетической точки зрения в терапии отеков и артериальной гипертензии при беременности. Прием Индапамида может вызвать недостаточность плацентарно-плодового кровотока с развитием гипотрофии плода. Не рекомендуется назначать препарат при беременности. Если препарат необходимо принимать во время лактации, грудное вскармливание прекращают, поскольку действующее вещество проникает в грудное молоко.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Салицилаты в высоких дозах и системные нестероидные противовоспалительные средства оказывают негативное действие на эффективность гипотензивного эффекта препарата. При назначении пациентам с дегидратацией может развиться острая почечная недостаточность (в этом случае необходимо восполнить баланс жидкости).
В комбинации с препаратами, содержащими соли лития, наблюдается увеличение концентрации лития в крови из-за снижения экскреции лития. Это может способствовать появлению симптомов передозировки литийсодержащего препарата. Если такая комбинация оправдана, то необходимо контролировать уровень лития в крови.

Под влиянием системного действия тетракозактида и глюкокортикостероидов нивелируется гипотензивный эффект Индапамида за счет задержки ионов натрия и воды в организме.
Минерало- и глюкокортикостероиды, амфотерицин, слабительные средства с механизмом действия, обусловленным усилением перистальтики кишечника, провоцируют гипокалиемию. Если подобное сочетание применяется – для своевременной диагностики гипокалиемии необходим мониторинг калия в сыворотке крови.
Комбинация с калийсберегающими мочегонными (спиронолактон, триамтерен, амилорид) вызывает, особенно у пациентов с почечной недостаточностью или сахарным диабетом, гиперкалиемию.

У пациентов с признаками дегидратации комбинация Индапамида с ингибиторами ангиотензин-превращающего фактора может вызвать почечную недостаточность (из-за гипонатриемии) и внезапное резкое снижение артериального давления. При переходе с Индапамида на ингибиторы ангиотензинпревращающего фактора следует отменить диуретик за 3 дня до планируемой терапии.
При сочетании Индапамида с сердечными гликозидами высок риск появления токсических эффектов последних. Для своевременной диагностики нарушения необходимо контролировать параметры ЭКГ и содержание калия в сыворотке крови.

Сочетание Индапамида с метформином может спровоцировать развитие молочнокислого ацидоза из-за возникновения почечной недостаточности.
Не рекомендуется сочетать прием Индапамида с бепридилом, астемизолом, эритромицином, пентамидином, соталолом, галофантриносом, хинидином, сультопридом, гидрохинидином, дизопирамидом, винкамином, амиодароном, терфенадином, бретилиумом, поскольку может наблюдаться torsade de points. Предвестниками развития torsade de points считаются удлинение интервала P–Q, снижение частоты сердечных сокращений, гипокалиемия. Тorsade de points — желудочковая полиморфная тахикардия по варианту «пируэт» — может спровоцировать фибрилляцию желудочков.

При введении рентгенконтрастного вещества на фоне приема Индапамида увеличивается вероятность развития недостаточности почек. Для профилактики осложнения необходима гидратация перед введением рентгенконтрастного средства.
При одновременном приеме солей кальция возможна гиперкальциемия. Потенцирование гипотензивного действия Индапамида наблюдается при приеме нейролептиков, имипрамина и других антидепрессантов трициклического ряда. Это может вызвать ортостатическую гипотензию.На фоне приема Индапамида с циклоспорином возможно увеличение содержания креатинина в крови. Комбинация с эстрогенсодержащими препаратами приводит к нивелированию гипотензивного действия Индапамида из-за задержки воды в организме.

Передозировка:
Индапамид токсичен при приеме дозировки 40 мг (превышение терапевтической разовой дозы в 27 раз). Признаки передозировки: рвота, тошнота, гипотензия, сонливость, головокружение, олигурия или полиурия, возможна анурия вследствие резкой гиповолемии. Симптомы передозировки обусловлены электролитными и водными нарушениями (гипокалиемия, гипонатриемия). Элиминировать Индапамид можно путем промывания желудка, применения энтеросорбентов (уголь активированный). Эффективны регидратация и восстановление электролитного равновесия. В дальнейшем – симптоматическое лечение. Лечение должно осуществляться в стационарных условиях.

Форма выпуска:
Таблетки с пролонгированным действием по 1,5 мг. В упаковке – 30 таблеток.

Условия хранения:
При обычных условиях. Срок хранения указан на упаковке. Отпускается по рецепту от врача.

Синонимы:
Акрипамид ретард (Акрипамид), Арифон ретард (Арифон), Индап, Ариндап, Индапамид ретард (Индапамид), Индапамид Никомед, Веро-Индапамид, Индапамид МВ, Индапамид-Веро, Индапамид Польфарма, Индапамид-Верте, Индапсан, Индиур, Индипам, Ионик ретард (Ионик), Тензар, Ипрес лонг, Индапамид SR, Лорвас, Лескоприд, Памид, Ретапрес, Равел СР, Франтел.

Состав:
Активное вещество: индапамид.
Неактивные вещества: коповидон, моногидрат лактозы, стеарат магния, гипромеллоза, диоксид кремния коллоидный безводный.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *